BTK深受企業追捧，共6家國內藥企獲批臨床黑人肉少妇人妻_日本亚洲男人网_国外呦女网站_亚洲v,日韩v,丝袜

SHR1459 是一種小分子BTK抑制劑，通過選擇性抑制BTK激酶，抑制 B細胞活化、增殖和存活，進而抑制B細胞淋巴瘤生長，擬用于B細胞淋巴瘤和類風濕性關節炎的治療。黑人肉少妇人妻_日本亚洲男人网_国外呦女网站_亚洲v,日韩v,丝袜

2016年11月28 日，恒瑞醫藥、上海恒瑞醫藥有限公司和江蘇盛迪醫藥有限公司向江蘇省食品藥品監督管理局遞交藥品注冊申請并獲受理。近日，恒瑞醫藥發布公告稱收到CFDA核準簽發的關于SHR1459原料及片劑的《審批意見通知件》和《藥物臨床實驗批件》，并將于近期開展I期臨床試驗。黑人肉少妇人妻_日本亚洲男人网_国外呦女网站_亚洲v,日韩v,丝袜

表1：國內已注冊申報的BTK抑制劑的相關情況

作為極有前景的血液腫瘤和免疫疾病靶點，BTK得到了國內企業追捧。迄今為止，國內批準臨床的BTK 抑制劑共6 家。其中，進度最快的百濟神州進入III期臨床階段，其他大部分處在一期臨床階段。

全球唯一一個上市的 BTK 抑制劑為伊布替尼(ibrutinib)，2013 年獲得美國FDA的批準，用于B細胞淋巴瘤的治療。今年8月初，伊布替尼又被FDA批準成為唯一一個治療成人慢性移植物抗宿主病的藥物。

圖1：2015-2016年伊布替尼在全球的銷售情況(單位：億美元)

據相關公司年報顯示，2016年伊布替尼在全球的銷售額顯著上升，達到30.83億美元。與已上市的伊布替尼相比，恒瑞醫藥開發的SHR1459臨床前體內外藥效與其相當，且具有靶點特異性好，對激酶的選擇性強，口服生物利用度高等特點，預計將降低或消除伊布替尼在臨床上表現出的不良反應，并在B細胞淋巴癌和類風濕性關節炎等領域發揮治療優勢。

貝伐珠單抗，2016年銷售額達67.83億瑞士法郎

貝伐珠單抗是一種人源化抗-VEGF 單克隆抗體，為全球首個抗血管生成藥物，由羅氏的子公司基因泰克和中外制藥合作開發。最早于2004年，美國 FDA 批準上市注射液，適應癥為轉移性結直腸癌，隨后陸續批準用于治療非小細胞肺癌、惡性膠質瘤、轉移性腎細胞癌等多種適應癥。目前已在全球多個國家上市銷售。

圖2：2014-2016年羅氏貝伐珠單抗在全球的銷售情況

據米內網數據顯示，2014-2016年間，羅氏的貝伐珠單抗在全球的銷售額呈現上升的趨勢，2016年的增速有所放緩，銷售額達到67.83億瑞士法郎，增長率為1.48%。

經查詢，國內已有羅氏的貝伐珠單抗注射液進口獲批，商品名為安維汀。目前有上海恒瑞、正大天晴、華蘭基因工程三家提交貝伐珠單抗注射液的臨床注冊申請。截至目前，恒瑞醫藥在該研發項目上已投入研發費用約為1962萬元。

手握多個10億大品種，下一個爆發的是誰?

恒瑞醫藥是國內最大的抗腫瘤藥、手術用藥和造影劑的研究和生產基地之一。公司產品涵蓋 了抗腫瘤藥、手術麻醉類用藥、特色輸液、造影劑、心血管藥等眾多領域，已形成比較完善的產品布局，其中抗腫瘤、手術麻醉、造影劑等領域市場份額在行業內名列前茅。2016年，公司各項經濟指標穩步增長，實現營業收入為110.94 億元，同比增長19.08%;歸屬于上市公司股東的凈利潤為25.89億元，同比增長19.22%。

圖3：恒瑞醫藥明星產品在中國公立醫療機構化學藥格局中的銷售情況(單位：億元)

由米內網數據可知，2016年，恒瑞醫藥在中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心以及鄉鎮衛生院(簡稱“中國公立醫療機構”)化學藥格局中，銷售額超10億的產品有5個，分別為多西他賽、順阿曲庫銨、右美托咪定、碘佛醇和奧沙利鉑。其中作為抗腫瘤藥的多西他賽銷售額最高，達到18.69億元，同比增長9.39%。同樣是抗腫瘤藥，奧沙利鉑為公司“10億俱樂部”的新晉成員，銷售額由2015年的9.9億元增長至2016年的11.16億元，增長率超過12%。

此番，公司的SHR1459獲得CFDA臨床試驗批件，以及公司宣布開展貝伐珠單抗注射液的 I/II 期臨床試驗，根據相關數據可以看出，以上兩種產品均有著不錯的市場。除此之外，公司還宣布開展注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖的 III 期臨床試驗。瑞馬唑侖是 Paion AG 開發的短效 GABA-A 受體激動劑，該藥是一種超速效的鎮定/麻醉藥，結合了咪達唑侖的安全性與異丙酚的有效性，用于作為手術麻醉劑。公司開發瑞馬唑侖的甲苯磺酸鹽，其理化特性具有很多令人滿意的優點，另一方面，甲苯磺酸鹽的毒性低于苯磺酸鹽，這對臨床患者來說無疑是提高了安全性。截至目前，公司在注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖研發項目上已投入研發費用約 3396 萬元，其前景值得大家期待。一旦上述產品順利通過臨床試驗并上市銷售，恒瑞醫藥是否會因此而誕生又一個10億大品種呢?

2016年，恒瑞醫藥累計投入研發資金11.8億元，比上年同期增長32.82%?？ú捶覂粢延谀瓿醌@批生產;吡咯替尼在美國繼續開展I 期臨床試驗;磺達肝癸鈉、釓布醇處于資料補充階段;8月15日，恒瑞醫藥繼續發布公告稱，公司將于近日開展SHR0302片的Ⅱ期臨床試驗;除此之外，公司還有多個抗腫瘤靶向藥、新型糖尿病用藥、免疫類疾病大分子藥物處于臨床研究階段。隨著新產品逐步上市貢獻業績、持續拓展海外市場，恒瑞醫藥未來幾年有望保持穩定增長。

資料來源：上市公司年報、公告